El objetivo del estudio en sujetos sanos fue validar y demostrar que el efecto de IP2015 en modelos animales preclínicos se puede traducir en alivio del dolor en el entorno humano. Las evaluaciones del dolor en el estudio cubrieron una variedad de medidas de dolor, por ejemplo, alodinia e hiperalgesia, y han proporcionado
“Fue una gran satisfacción que obtuvimos los primeros resultados de eficacia clínicamente relevantes relacionados con el dolor en este estudio de voluntarios sanos a principios de este año, y ahora nos complace informar que el análisis final de los datos confirma nuestras observaciones previas del estudio. Estos datos respaldan nuestra convicción del potencial de IP2015 como un nuevo tratamiento para el dolor neuropático”. cube
El estudio de Fase I fue un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo en 24 sujetos masculinos sanos, que investigó los efectos sobre las medidas del dolor (hiperalgesia, alodinia y calificación del dolor de los sujetos) de dosis únicas de IP2015, pregabalina como management activo, y placebo. El dolor fue inducido por capsaicina intradérmica. Como se comunicó anteriormente y sigue siendo evidente, IP2015 demostró un efecto estadísticamente significativo sobre la alodinia (p=0,049) y mostró un efecto dependiente de la dosis sobre los parámetros de dolor medidos. Pregabalina (p=0,083) e IP2015 (p=0,051) tendieron a reducir la hiperalgesia, aunque los efectos sobre la hiperalgesia no fueron estadísticamente significativos en comparación con los sujetos tratados con placebo.
En la evaluación de las calificaciones subjetivas del dolor, los valores medios de IP2015 mostraron efectos 2 y 5 veces mayores en comparación con la pregabalina y el placebo, respectivamente. En apoyo de estos resultados positivos, IP2015 demostró datos en las evaluaciones de dolor de la prueba sensorial cuantitativa relacionados con el dolor en línea con las evaluaciones de dolor primario proporcionadas anteriormente. En las pruebas de umbral de detección de calor y sensor térmico (caliente), respectivamente, se detectaron resultados estadísticamente significativos para IP2015 cuando se probaron en sujetos de prueba. Además, como se comunicó anteriormente, no hubo observaciones de eventos adversos inesperados, y IP2015 demostró un perfil de seguridad de apoyo en comparación con la pregabalina.
“En este estudio exploratorio de dosis única, IP2015 ha demostrado una eficacia prometedora y clínicamente relevante sobre el dolor, que se correlaciona bien y confirma nuestros hallazgos en nuestros modelos preclínicos de dolor. Estas observaciones respaldan nuestra exploración y planificación de futuros estudios clínicos, particularmente en relación con los segmentos de pacientes más relevantes dentro del dolor neuropático, por ejemplo, la neuralgia del trigémino. Estamos discutiendo nuestros resultados y el perfil farmacológico de IP2015 con un panel de expertos en dolor para identificar el segmento de pacientes más calificado para este tratamiento”, cube
IP2015 es un inhibidor de la recaptación de monoaminas, que inhibe preferentemente la recaptación de dopamina seguida de la de serotonina y con un efecto notablemente menor sobre la recaptación de noradrenalina in vivo. IP2015 también está en desarrollo clínico para el tratamiento de la disfunción eréctil. La pregabalina se recomienda actualmente como medicamento de primera línea contra una serie de indicaciones de dolor neuropático y se une a una subunidad (subunidad α2δ) de los canales de calcio dependientes de voltaje y scale back la liberación presináptica de neurotransmisores.
hiperalgesia: Una mayor sensibilidad a sentir dolor y una respuesta extrema al dolor.
alodinia: Un tipo de dolor neuropático (dolor nervioso). Las personas con alodinia son extremadamente sensibles al tacto.
pregabalina (desarrollado y vendido bajo el nombre de Lyrica por
Las pruebas de la batería de pruebas sensoriales cuantitativas se realizaron en dos sitios en la superficie palmar de cada antebrazo. Un sitio period el sitio de inyección de capsaicina más reciente y el otro estaba en un punto equivalente en el antebrazo opuesto. La batería QST incluye 12 formas diferentes de evaluar las señales de dolor (pruebas de calor, frío y presión en la piel de los sujetos de prueba).
